prikaz prve stranice dokumenta Macromolecular prodrugs. XIII. Hydrosoluble conjugates of 17β-estradiol and estradiol-17β-valerate with polyaspartamide polymer
  Preuzmi
PDF 80.95 KB
Znanstveni rad - Prethodno/kratko priopćenje
Makromolekulski prolijekovi. XIII. Vodotopljivi konjugati 17β-estradiola i estradiol-17β-valerata s poliaspartamidnim polimerom
Acta Pharmaceutica, 61 (2011), 4; 465-472. https://doi.org/10.2478/v10007-011-0039-x
Zovko Končić, Marijana; Zorc, Branka; Novak, Predrag

Citirajte ovaj rad

Zovko Končić, M., Zorc, B. i Novak, P. (2011). Makromolekulski prolijekovi. XIII. Vodotopljivi konjugati 17β-estradiola i estradiol-17β-valerata s poliaspartamidnim polimerom. Acta Pharmaceutica, 61. (4), 465-472. doi: 10.2478/v10007-011-0039-x

Zovko Končić, Marijana, et al. "Makromolekulski prolijekovi. XIII. Vodotopljivi konjugati 17β-estradiola i estradiol-17β-valerata s poliaspartamidnim polimerom." Acta Pharmaceutica, vol. 61, br. 4, 2011, str. 465-472. https://doi.org/10.2478/v10007-011-0039-x

Zovko Končić, Marijana, Branka Zorc i Predrag Novak. "Makromolekulski prolijekovi. XIII. Vodotopljivi konjugati 17β-estradiola i estradiol-17β-valerata s poliaspartamidnim polimerom." Acta Pharmaceutica 61, br. 4 (2011): 465-472. https://doi.org/10.2478/v10007-011-0039-x

Zovko Končić, M., Zorc, B. i Novak, P. (2011) 'Makromolekulski prolijekovi. XIII. Vodotopljivi konjugati 17β-estradiola i estradiol-17β-valerata s poliaspartamidnim polimerom', Acta Pharmaceutica, 61(4), str. 465-472. doi: 10.2478/v10007-011-0039-x

Zovko Končić M, Zorc B, Novak P. Makromolekulski prolijekovi. XIII. Vodotopljivi konjugati 17β-estradiola i estradiol-17β-valerata s poliaspartamidnim polimerom. Acta Pharmaceutica [Internet]. 31.12.2011. [pristupljeno 18.04.2024.];61(4):465-472. doi: 10.2478/v10007-011-0039-x

M. Zovko Končić, B. Zorc i P. Novak, "Makromolekulski prolijekovi. XIII. Vodotopljivi konjugati 17β-estradiola i estradiol-17β-valerata s poliaspartamidnim polimerom", Acta Pharmaceutica, vol. 61, br. 4, str. 465-472, Prosinac 2011. [Online]. Dostupno na: https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:163:867852. [Citirano: 18.04.2024.]

Za citiranje koristite ovu mrežnu adresu: https://urn.nsk.hr/urn:nbn:hr:163:867852
Prijavite se u repozitorij kako biste mogli spremiti objekt u svoju listu.
Podaci o radu
Naslov (hrvatski)Makromolekulski prolijekovi. XIII. Vodotopljivi konjugati 17β-estradiola i estradiol-17β-valerata s poliaspartamidnim polimerom
Naslov (engleski)Macromolecular prodrugs. XIII. Hydrosoluble conjugates of 17β-estradiol and estradiol-17β-valerate with polyaspartamide polymer
AutorMarijana Zovko Končić
AutorBranka Zorc
AutorPredrag Novak
Autorova ustanovaSveučilište u Zagrebu
Farmaceutsko-biokemijski fakultet
(Zavod za farmaceutsku kemiju)
Autorova ustanovaSveučilište u Zagrebu
Farmaceutsko-biokemijski fakultet
(Zavod za farmakologiju)
Znanstveno / umjetničko
područje, polje i grana		BIOMEDICINA I ZDRAVSTVO
Farmacija
Farmacija
Sažetak (hrvatski)
U radu je opisana priprava i karakterizacija dvaju vodotopljivih polimer-lijek konjugata 17β-estradiola (ED) i estradiol-17β-valerata (EV) s poliaspartamidnim polimerom. ED i EV su prvo kemijski modificirani i vezani na poli,-(N-2-hidroksietil-DL-aspartamid)-poli,-(N-2-aminoetil-DL-aspartamid) (PAHA), vodotopljivi poliaspartamidni kopolimer s hidroksi i amino skupinama. ED je prvo preveden u 17-hemisukcinat (EDS), a zatim vezan na PAHA. U nastalom konjugatu PAHA-EDS estradiolska komponenta vezana je na polimer preko 2-aminoetilhemisukcinatne razmaknice. S druge strane, EV je prvo preveden u estradiol-17-valerat-3-(benzotriazol-1-karboksilat), koji reagira s amino skupinama u PAHA dajući polimer-lijek konjugat PAHA-EV. U tom je konjugatu estradiolska komponenta kovalentno vezana na poliaspartamidnu okosnicu karbamatnom vezom, preko etilenediaminske razmaknice. Polimer-lijek konjugati estradiola dizajnirani su i pripravljeni sa ciljem da se poveća topljivost i bioraspoloživost te isporuka tog lipofilnog estrogenog hormona.
Sažetak (engleski)
Two hydrosoluble conjugates of 17β-estradiol (ED) and estradiol-17β-valerate (EV) with polyaspartamide polymer were prepared and characterized. ED and EV were first chemically modified and bound to poly,-(N-2-hydroxyethyl-DL-aspartamide)-poly,-(N-2-aminoethyl-DL-aspartamide) (PAHA), a hydrosoluble polyaspartamide-type copolymer bearing both hydroxyl and amino groups. ED was first converted to 17-hemisuccinate (EDS) and then bound to PAHA. In the resulting conjugate PAHA-EDS, the estradiol moiety was linked to the polymer through a 2-aminoethylhemisuccinamide spacer. On the other hand, EV was first converted to estradiol-17-valerate-3-(benzotriazole-1-carboxylate), which readily reacted with amino groups in PAHA affording the polymer-drug conjugate PAHA-EV. In the prepared conjugate PAHA-EV, the estradiol moiety was covalently bound to the polyaspartamide backbone by carbamate linkage, through an ethylenediamine spacer. The polymer-drug conjugates were designed and prepared with the aim to increase water-solubility, bioavailability and to improve drug delivery of the lipophilic estrogen hormone.
Ključne riječi (hrvatski)
Ključne riječi (engleski)
Jezikengleski
Vrsta publikacijeZnanstveni rad - Prethodno/kratko priopćenje
Status objaveObjavljen
Vrsta recenzijeRecenziran
Verzija publikacijeObjavljena verzija rada (izdavačev PDF)
Naslov časopisaActa Pharmaceutica
Brojčani podacivol. 61, br. 4, str. 465-472
p-ISSN1330-0075
e-ISSN1846-9558
DOIhttps://doi.org/10.2478/v10007-011-0039-x
URN:NBNurn:nbn:hr:163:867852
Datum objave publikacije2011-12-31
URL dokumentahttp://hrcak.srce.hr/71385
Vrsta resursaTekst
Prava pristupaOtvoreni pristup
Uvjeti korištenjaIkona licence Zaštićeno autorskim pravom.
Datum i vrijeme pohrane2017-06-14 15:34:12